Denominazione:
ANTABUSE DISPERGETTES 400 MG COMPRESSE EFFERVESCENTI
Principi attivi:
Ogni compressa contiene 400 mg di disulfiram. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Eccipienti:
Amido di mais, polivinilpirrolidone, acido tartarico, sodio bicarbonato, silice precipitata, cellulosa microgranulare, magnesio stearato, polisorbato 20, talco.
Indicazioni terapeutiche:
Terapia di disassuefazione dall’etilismo.
Controindicazioni/effetti indesiderati:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. - Bambini e adolescenti. - Insufficienza cardiaca, coronaropatia, seri eventi cerebrovascolari. - Ipertensione non trattata, serio disturbo della personalità, psicosi, rischio di suicidio, consumo di alcool. - I pazienti trattati con ANTABUSE dispergettes non devono essere sottoposti a etilene dibromuro ed ai suoi vapori. - Allattamento con latte materno (vedere paragrafo 4.6).
Posologia:
L’uso di ANTABUSE dispergettes è riservato agli adulti. L’uso di ANTABUSE dispergettes deve essere accompagnato da un adeguato trattamento psico-terapeutico di supporto. Posologia Dose iniziale I pazienti idonei non devono aver ingerito alcool per almeno 24 ore e devono essere coscienti. Dopo un accurato esame clinico somministrare 2-3 compresse di ANTABUSE dispergettes per via orale in una sola volta, per 3-4 giorni. Dose di mantenimento Da mezza compressa ad una compressa e mezza al giorno. Allo scopo di evitare ricadute, il trattamento di mantenimento dovrebbe essere protratto secondo il giudizio del medico per alcuni mesi ma non oltre i 5 mesi e rivalutato periodicamente dal medico. Le compresse possono essere ingerite normalmente o sciolte in acqua o altra bevanda; in quest’ultimo caso, per facilitare il dissolvimento della compressa, agitare il liquido e bere subito la sospensione ottenuta al fine di evitare la formazione di deposito sul fondo.
Conservazione:
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
Avvertenze:
ANTABUSE dispergettes deve essere usato sotto diretto controllo di medici esperti nel trattamento della dipendenza cronica da alcool e in pazienti selezionati e collaboranti. Il disulfiram non deve mai essere somministrato all’insaputa del paziente. ANTABUSE dispergettes va usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale, epatica, patologie croniche respiratorie, diabete mellito, ipotiroidismo, ipertiroidismo, epilessia e dermatite da contatto causata dalla gomma. I pazienti che iniziano la terapia devono essere informati e consapevoli che non devono consumare alcool durante il trattamento e per 14 giorni dopo la sospensione di ANTABUSE dispergettes, dal momento che il disulfiram previene il metabolismo dell’etanolo e causa l’accumulo di acetaldeide nell’organismo. Questo accumulo può provocare la reazione alcool-disulfiram con gli effetti avversi gravi (vedere paragrafo 4.8). I pazienti devono essere consapevoli che la reazione alcool-disulfiram è spiacevole, talvolta imprevedibile ed intensa. Prima di iniziare il trattamento si raccomanda di effettuare opportuni esami per stabilire l’idoneità del paziente al trattamento. Prima dell’inizio del trattamento occorre misurare i fattori di coagulazione, le amino transferasi e la fosfatasi alcalina. Le amino transferasi andranno controllate durante e dopo il trattamento, in caso di valori molti elevati (3 volte il livello di riferimento), sospendere la somministrazione del disulfiram. I pazienti devono essere avvertiti della natura imprevedibile e potenzialmente grave di una reazione disulfiram-alcool, in rari casi sono stati riportati decessi a seguito di elevato consumo di bevande alcoliche da parte di pazienti trattati con disulfiram (vedere paragrafo 4.8). I pazienti devono essere avvertiti della possibile presenza di alcool nella forma liquida di sciroppi, gocce, cibi, articoli da toeletta e collutori che possono contenere alcool in quantità sufficiente da determinare la reazione. Bisogna prestare molta attenzione all’assunzione di bevande “non-alcolica” o “alcool-free”, tipo birre e vini a bassa gradazione alcolica che, se consumate in quantità, possono provocare la reazione alcool-disulfiram (vedere paragrafo4.8). In rari casi, disulfiram può causare un serio danno epatico, soprattutto dopo 1-3 mesi di trattamento. Sono stati segnalati casi fatali (vedere paragrafo 4.8). Il paziente dovrebbe avere un adeguato supporto familiare e trattamento psicoterapeutico per evitare l’uso di alcool. ANTABUSE dispergettes contiene sodio Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
Interazioni:
L’intensità della reazione alcol-disulfiram può essere aumentata da amitriptilina e clorpromazina. Disulfiram inibisce il metabolismo di alcune benzodiazepine quali clordiazepossido e diazepam aumentando il loro effetto sedativo. Le benzodiazepine possono ridurre la reazione alcool-disulfiram. Disulfiram inibisce il metabolismo di vari farmaci che sono metabolizzati nel fegato come anticoagulanti orali di tipo cumarinico (warfarin), ipoglicemizzanti orali, ipnotici e sedativi (es. teofillina), determinando un aumento della loro concentrazione e conseguente tossicità. Può essere necessario quindi l’aggiustamento della dose. Studi su animali hanno indicato un’inibizione simile sul metabolismo della petidina, morfina e amfetamine. L’assunzione contemporanea di ANTABUSE dispergettes con metronidazolo, isoniazide e paraldeide può provocare un aumento dello stato confusionale, cambiamenti comportamentali, psicosi ed allucinazioni. Un potenziamento della sindrome organica cerebrale è stato osservato molto raramente dopo somministrazione di pimozide. Il disulfiram riduce la biotrasformazione della fenitoina incrementandone le concentrazioni e la tossicità, così come inibisce la metabolizzazione dell’antipirina, della rifampicina, del diazepam. Interazioni farmacodinamiche con conseguenze cliniche gravi sono da prevedere in pazienti che assumono farmaci bloccanti (α, β), vasodilatatori oppure farmaci le cui azioni sul SNC siano mediate da noradrenalina, dopamina o farmaci inibitori della MAO (fenelzina, tranilcipromina). Il disulfiram non deve essere somministrato con farmaci ad attività simile sull’aldeide deidrogenasi quali le sulfaniluree, fenilbutazone, aminofenazone ed alcune cefalosporine (moxalactam, cefamandolo e cefoperazone). L’assorbimento di ANTABUSE dispergettes può essere ridotto dal consumo concomitante di antiacidi contenenti cationi bivalenti o dosi elevate di sali di ferro.
Effetti indesiderati:
ANTABUSE dispergettes può indurre effetti indesiderati che tendono a regredire nel corso del trattamento o dopo adeguato aggiustamento della posologia. Le classi di frequenza sono definite come segue: molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000); Non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi psichiatrici Raro: reazioni psicotiche, depressione, paranoia, schizofrenia, mania. Patologie del sistema nervoso Comune: sonnolenza (all’inizio del trattamento), cefalea. Raro: neuropatia periferica, neurite ottica. Frequenza non nota: encefalopatia. Patologie gastrointestinali Comune: nausea, vomito, alitosi, dolore gastrico, diarrea. Disturbi del sistema immunitario Non comune: ipersensibilità. Patologie epatobiliari Raro: ittero, valori elevati di ASAT, ALAT e bilirubina. Molto raro: danno epatico, epatite fulminante, necrosi epatica. Frequenza non nota: danno epatico indotto dal farmaco*. * Sono stati segnalati casi fatali. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: dermatite allergica con esantema, prurito, eruzione simile all’acne. Frequenza non nota: rash. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune: astenia (all’inizio del trattamento). Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Non comune: riduzione della libido, disfunzione sessuale. Le reazioni alcol-disulfiram Disulfiram determina un blocco irreversibile dell’aldeide deidrogenasi, enzima che metabolizza l’alcool. In caso di assunzione di alcool, l’accumulo di acetaldeide è considerato il fattore principale della reazione alcool-disulfiram. La reazione spesso si sviluppa entro 15 minuti dall’esposizione all’alcool; i sintomi hanno generalmente un picco da 30 minuti ad 1 ora e gradualmente si riducono nel giro di poche ore. I sintomi possono essere gravi e pericolosi per la vita. La reazione comprende le seguenti manifestazioni: - Intensa vasodilatazione del viso e del collo con sensazione di calore (“flushing”), arrossamento, aumento della temperatura corporea, sudorazione, nausea, vomito, prurito, orticaria, ansia, vertigini, cefalea, visione confusa, palpitazioni ed iperventilazione. - In casi gravi si possono verificare tachicardia, ipotensione, depressione respiratoria, dolore toracico, prolungamento del QT, depressione ST, aritmie, coma e convulsioni. - Complicazioni rare comprendono ipertensione, broncospasmo, metaemoglobinemia. - In caso di reazioni particolarmente violente a seguito di assunzione di alcool, occorrerà adottare una terapia di supporto intensiva affiancata dalla somministrazione di ossigeno e dalla ricostituzione dei fluidi corporei. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sovradosaggio:
I sintomi del sovradosaggio comprendono: - Nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sonnolenza, delirio, allucinazioni, letargia, tachicardia, tachipnea, ipertermia e ipotensione. L’ipotonia può essere prominente, specialmente nei bambini e i riflessi tendinei ridotti. Sono stati riportati anche iperglicemia, leucocitosi, chetosi (spesso sproporzionata al grado di disidratazione) e metaemoglobinemia. - In casi gravi collasso cardiocircolatorio, coma e convulsioni.- Complicazioni rare sono la neuropatia senso-motoria, alterazioni EEG, encefalopatia, psicosi e catatonia che possono apparire diversi giorni dopo il sovradosaggio. Possono verificarsi disartria, mioclono, atassia, distonia e acinesia. I disturbi motori possono essere relativi agli effetti tossici diretti sui gangli basali. Trattamento Il trattamento deve essere sintomatico e il paziente deve essere attentamente sorvegliato. In caso di sovradosaggio acuto senza assunzione concomitante di alcool, adottate le normali misure di supporto e quelle per contrastare l’ipotensione. Il lavaggio gastrico ed il carbone attivo possono essere considerati.
Gravidanza ed allattamento:
Gravidanza ANTABUSE dispergettes non dovrebbe essere usato durante la gravidanza. L’uso di disulfiram nel primo trimestre di gravidanza non è raccomandato. L’uso di disulfiram in gravidanza va considerato dopo aver esaminato il suo rischio/beneficio in relazione agli effetti avversi dell’alcolismo nelle donne gravide. Vi sono state rare segnalazioni di anomalie congenite in neonati le cui madri avevano assunto disulfiram in associazione ad altri farmaci durante la gravidanza. Allattamento ANTABUSE dispergettes non deve essere usato durante l’allattamento con latte materno (vedere paragrafo 4.3). Non è noto se disulfiram sia escreto nel latte materno.
