Denominazione:

CAFERGOT

Principi attivi:

CAFERGOT 1 mg + 100 mg Compresse Una compressa contiene: Principi attivi: Ergotamina tartrato: 1 mg; Caffeina: 100 mg. CAFERGOT 2 mg + 100 mg Supposte Una supposta contiene: Principi attivi: Ergotamina tartrato: 2 mg; Caffeina: 100 mg. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere, paragrafo 6.1.

Eccipienti:

CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse: acido tartarico, magnesio stearato, pigmento ossido ferro giallo, talco, amido di mais, cellulosa microcristallina. CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte: acido tartarico, lattosio, gliceridi semisintetici.

Indicazioni terapeutiche:

Trattamento dell'attacco acuto di emicrania con o senza aura. Cefalea di tipo emicranico (es. cefalea istaminica). Cefalea vasomotoria. Cefalea da tensione nervosa: in caso di tensione emotiva ("tension headache").

Controindicazioni/effetti indesiderati:

Ipersensibilità ai principi attivi, ad altri alcaloidi della segale cornuta, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6). Malattie vascolari periferiche, ipertiroidismo, angiopatie obliteranti, affezioni coronariche, ipertensione non sufficientemente controllata, stati settici; shock. Gravi disfunzioni epatiche e renali. Arterite temporale. Emicrania emiplegica o basilare. Trattamento concomitante con antibiotici macrolidi, inibitori della proteasi o della trascriptasi inversa di HIV e altri medicinali usati per l’infezione da HIV, inibitori della proteasi di HCV, antimicotici azolici (vedere paragrafo 4.5). Trattamento concomitante con vasocostrittori (inclusi alcaloidi della segale cornuta, triptani ed altri agonisti del recettore 5HT1) (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).

Posologia:

CAFERGOT va assunto alla comparsa dei primi segni di un attacco incombente. Posologia Adulti Primo attacco: 2 compresse o 1 supposta. Se dopo mezz'ora non si osserva alcun miglioramento, somministrare 1 compressa o ½ supposta; questa posologia può essere ripetuta ogni mezz'ora, senza superare la dose massima giornaliera di 6 compresse o di 3 supposte. Se si verificano attacchi successivi: la dose iniziale può essere aumentata a 3 compresse o 1 supposta e ½ in dose singola, a seconda della dose totale richiesta negli attacchi precedenti. Se il dolore persiste, assumere 1 compressa o ½ supposta ad intervalli di mezz'ora fino alla dose massima settimanale di 10 compresse o di 5 supposte. DOSAGGI MASSIMI RACCOMANDATI

Conservazione:

CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse: Conservare a temperatura inferiore a 25° C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte: Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Avvertenze:

CAFERGOT è indicato solo per il trattamento dell'attacco acuto emicranico e non per la prevenzione. Date le sue proprietà vasocostrittrici, l’ergotamina può causare un’ischemia miocardica o, in rari casi, infarto anche in pazienti con una storia non nota di cardiopatia coronarica. Si consiglia cautela nei pazienti con anemia. I pazienti con compromissione epatica di grado da lieve a moderato, soprattutto di tipo colestatico, devono essere opportunamente monitorati (vedere paragrafo 4.2). L’utilizzo quotidiano prolungato di CAFERGOT o l’utilizzo di dosi superiori a quelle raccomandate deve essere evitato poiché può causare vasospasmo (vedere paragrafo 4.2). Se si osservano segni di spasmi vascolari, CAFERGOT deve essere interrotto e iniziato il trattamento specifico (vedere paragrafo 4.8). I pazienti in trattamento con CAFERGOT devono essere informati delle dosi massime e dei primi sintomi da sovradosaggio (vedere paragrafi 4.8 e 4.9) tra i quali: ipoestesia, parestesia, (es.: intorpidimento, formicolio) alle dita delle mani e dei piedi, vomito e nausea non legate all’emicrania, sintomi di ischemia miocardica (es.: dolore precordiale). In questi casi il trattamento deve essere sospeso immediatamente. L'uso a lungo termine di ergotamina può determinare gravi effetti collaterali quali l’insorgenza di fibrosi retroperitoneale, cardiaca, polmonare e pleurica e di ergotismo, con possibile esito fatale. Sono stati riportati rari casi di alterazioni fibrotiche delle valvole cardiache (vedere paragrafo 4.8). Con l’uso frequente di medicinali contenenti ergotamina è stata osservata l’insorgenza di dipendenza fisica e psicologica. Durante trattamento prolungato ed ininterrotto con CAFERGOT è stata riportata la comparsa di mal di testa farmaco-indotto (vedere paragrafo 4.8). In seguito ad abuso di supposte contenenti ergotamina, solitamente con dosi superiori a quelle raccomandate o con dosi raccomandate somministrate continuativamente per molti anni, sono stati riportati rari casi di ulcere rettali o anali (vedere paragrafo 4.8).

Interazioni:

INTERAZIONI CORRELATE CON L’ERGOTAMINA TARTRATO Associazioni controindicate Potenti inibitori del CYP3A4 L'impiego simultaneo di inibitori del citocromo P450 3A (CYP3A) e CAFERGOT deve essere evitato (vedere paragrafo 4.3), poiché questo può causare un aumento della concentrazione plasmatica di ergotamina ed una conseguente tossicità da segale cornuta, con vasospamo ed ischemia delle estremità ed altri tessuti. I seguenti medicinali sono controindicati: - inibitori della proteasi di HIV (per es. amprenavir, saquinavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, tipranavir, lopinavir, darunavir); - inibitori della trascrittasi inversa di HIV (delavirdina, efavirenz); - cobicistat; - inibitori della proteasi di HCV (boceprevir, telaprevir); - imidazolici (es.: chetonazolo, miconazolo), triazolici (quali itraconazolo, posaconazolo, voriconazolo); - tetracicline e macrolidi (es: troleandomicina, claritromicina): per estrapolazione da eritromicina e josamicina. Vasocostrittori e simpaticomimetici L’utilizzo concomitante di vasocostrittori, inclusi i farmaci contenenti alcaloidi della segale cornuta (bromocriptina, cabergolina, pergolide, lisuride), agonisti del recettore 5HT1, nicotina (es.: fumare eccessivamente) e alfa-simpaticomimetici (via nasale e/o orale) (etilefrina, midodrina, nafazolina, ossimetazolina, fenilefrina, sinefrina, tetrisolina, tuaminoeptano, timazolina), simpaticomimetici indiretti (tranne fenilpropanolamina) (efedrina, fenilefrina, pseudoefedrina) deve essere evitato poiché questo può causare un’aumentata vasocostrizione e/o crisi ipertensive (vedere paragrafo 4.3). Gli alcaloidi della segale cornuta sono sia inibitori che substrati del CYP3A. Non è nota alcuna interazione farmacocinetica con altri isoenzimi del citocromo P450. È stato osservato un aumento del rischio di vasospasmo con l’uso di triptani, quali almotriptan, fovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan e eletriptan oltre a un aumentato rischio di ipertensione arteriosa, coronarica (vedere paragrafo 4.3). Interazioni osservate da tenere in considerazione Beta-bloccanti Beta-bloccanti (propranololo, oxprenololo): ergotismo; sono stati osservati diversi casi di spasmo arterioso con ischemia delle estremità (somma di effetti vascolari). È necessario aumentare il monitoraggio clinico, in particolare durante le prime settimane di somministrazione dell’associazione. Interazioni attese da considerare Inibitori del CYP3A4 moderati/deboli Inibitori del CYP3A4 da moderati a deboli, quali cimetidina, clotrimazolo, fluconazolo, succo di pompelmo, quinupristin/dalfopristin e zileuton, possono aumentare l'esposizione all’ergotamina, con possibile insorgenza di ergotismo e necrosi delle estremità ed è necessaria cautela per il loro uso concomitante. Inibitori del reuptake della serotonina L'uso concomitante di ergotamina con inibitori della ricaptazione della serotonina (per esempio, amitriptilina), tra cui agenti selettivi (per esempio, sertralina) può portare alla sindrome serotoninergica e devono essere usati con cautela. Induttori del CYP3A4 I medicinali che hanno un’azione inducente sul CYP3A4 (per esempio nevirapina, rifampicina) possono ridurre l’azione farmacologica di ergotamina. Diltiazem: ergotismo con possibilità di necrosi delle estremità (inibizione del metabolismo epatico degli alcaloidi della segale cornuta). INTERAZIONI CORRELATE ALLA CAFFEINA Interazioni osservate con un conseguente uso concomitante non raccomandato Ogni eventuale aumento della concentrazione plasmatica di caffeina dovuta all'interazione con altri farmaci, può tradursi nell’aumento dell'assorbimento di ergotamina. La caffeina viene ampiamente metabolizzata dal CYP1A2 e i farmaci che aumentano o riducono l'attività enzimatica, sono in grado di modulare la clearance metabolica della caffeina. Fluorochinoloni, mexiletina, fluvoxamina e contraccettivi orali possono aumentare l'esposizione plasmatica di caffeina. La fenilpropanolamina può aumentare la concentrazione della caffeina inibendone il metabolismo, con il rischio di indurre vasocostrizione e/o di crisi ipertensive. Associazioni che richiedono considerazione: Fluorochinoloni (ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina): ampio aumento delle concentrazioni di caffeina nell'organismo che possono comportare eccitazione e allucinazioni (riduzione del metabolismo epatico della caffeina). L’associazione di caffeina con simpaticomimetici può portare ad un aumento della pressione sanguigna.

Effetti indesiderati:

Le seguenti reazioni avverse sono state derivate da studi clinici e dall'esperienza post-marketing con CAFERGOT attraverso segnalazioni spontanee e casi di letteratura. Possono comparire altri segni e sintomi da vasocostrizione a seconda della dose di ergotamina assunta. Le reazioni avverse sono elencate secondo la classificazione per sistemi e organi di MedDRA sulla base delle seguenti categorie: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Sovradosaggio:

Sintomi Nausea, vomito, sonnolenza, confusione, tachicardia, vertigini, depressione respiratoria, ipotensione, convulsioni, shock, coma, sintomi e complicanze dell’ergotismo. L’ergotismo è definito come un’intensa vasocostrizione arteriosa che causa segni e sintomi di ischemia vascolare delle estremità come: intorpidimento, formicolio e dolore alle estremità, cianosi, assenza di polso e, se si lascia degenerare la condizione senza intervenire, possibile gangrena. Inoltre l’ergotismo può anche evolvere in segni e sintomi di ischemia vascolare di altri tessuti come il vasospasmo renale o cerebrale. Molti casi di ergotismo sono associati ad avvelenamento cronico e/o da sovradosaggio (vedere paragrafo 4.4). Trattamento In caso di farmaco ingerito oralmente, è consigliata la somministrazione di carbone attivo. In caso di ingestione molto recente, può essere considerata la lavanda gastrica. Il trattamento deve essere sintomatico. Per quanto riguarda il vasospasmo periferico, ricorrere alla somministrazione endovena di vasodilatatori come il nitroprussiato sodico, fentolamina o diidralazina, al riscaldamento dell’area affetta ed un continuo monitoraggio per prevenire danni ai tessuti. In caso di costrizione coronarica dovrebbe essere iniziato un appropriato trattamento come la nitroglicerina.

Gravidanza ed allattamento:

Gravidanza CAFERGOT è controindicato in gravidanza poiché l’ergotamina ha effetto ossitocico e vasocostrittore sulla placenta e sul cordone ombelicale (vedere paragrafo 4.3). Studi in modelli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Allattamento L’ergotamina passa nel latte materno e può causare sintomi quali vomito, diarrea, polso debole e pressione instabile nel neonato. Di conseguenza, CAFERGOT è controindicato in madri che allattano al seno (vedere paragrafo 4.3). Fertilità Nei ratti maschi trattati con la combinazione di ergotamina e caffeina per via orale, non si è osservata un’alterazione della fertilità (vedere paragrafo 5.3).