Denominazione:
CETERIS 10 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
Principi attivi:
CETERIS 10 mg/ml gocce orali, soluzione 1 ml di soluzione contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato, una goccia di soluzione contiene 0,5 mg di cetirizina dicloridrato.Eccipienti: - 1 ml di soluzione contiene 1,35 mg di metilparaidrossibenzoato. - 1 ml di soluzione contiene 0,15 mg di propilparaidrossibenzoato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Eccipienti:
CETERIS 10 mg/ml gocce orali, soluzione: - glicerolo; - propilenglicole; - saccarina sodica; - metile paraidrossibenzoato; - propile paraidrossibenzoato; - sodio acetato triidrato; - acido acetico glaciale; - acqua depurata.
Indicazioni terapeutiche:
Adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età: -Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne. -Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica. La forma farmaceutica ‘gocce orali, soluzione’ può essere utilizzata anche nei bambini a partire da 2 anni di età.
Controindicazioni/effetti indesiderati:
Storia d’ipersensibilità a qualsiasi costituente della formulazione, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina. Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
Posologia:
CETERIS 10 mg/ml gocce orali, soluzione Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5mg due volte al giorno (5 gocce due volte al giorno). Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno). Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10mg una volta al giorno (20 gocce). Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente. Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose. Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:
| CLcr= | [140- età (anni)] x peso (kg) | (x 0,85 per le donne) |
| | 72 x creatinina sierica (mg/dl) | |
Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa | Gruppo | Clearance della creatinina (ml/min) | Dosaggio e frequenza |
| Normale | ≥80 | 10 mg una volta al giorno 10 |
| Lieve | 50 - 79 | mg una volta al giorno |
| Moderata | 30 - 49 | 5 mg una volta al giorno |
| Grave | < 30 | 5 mg una volta ogni 2 giorni |
| Malattia renale all’ultimo stadio - Pazienti in dialisi | < 10 | Controindicata |
Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l'età e il peso corporeo del paziente. Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia. Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).
Conservazione:
Conservare a temperatura non superiore a 25°C, sia a confezionamento integro che dopo prima apertura.
Avvertenze:
Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool. Si raccomanda cautela in pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni. Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato, possono causare reazioni allergiche (talora ritardate). I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli. Popolazione pediatrica A causa della quantità di alcuni eccipienti nella formulazione, Ceteris gocce orali, soluzione, non è raccomandata nei bambini di età inferiore a 2 anni.
Interazioni:
Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die). Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo; sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
Effetti indesiderati:
Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.Benché la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi della accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci. Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato. Sperimentazioni cliniche Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti. In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:
| Reazioni avverse (WHO-ART) | Cetirizina 10 mg (n= 3260) | Placebo (n = 3061) |
| Organismo nel suo insieme - patologie generali |
| Affaticamento | 1,63% | 0,95% |
| Patologie del sistema nervoso centrale e periferico |
| Capogiri | 1,10% | 0,98% |
| Cefalea | 7,42% | 8,07% |
| Patologie del sistema gastro-intestinale |
| Dolore addominale | 0,98% | 1,08% |
| Secchezza delle fauci | 2,09% | 0,82% |
| Nausea | 1,07% | 1,14% |
| Disturbi psichiatrici |
| Sonnolenza | 9,63% | 5,00% |
| Patologie del sistema respiratorio |
| Faringite | 1,29% | 1,34% |
Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani. Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono: | Reazioni avverse (WHO-ART) | Cetirizina (n=1656) | Placebo (n =1294) |
| Patologie del sistema gastro-intestinale |
| Diarrea | 1,0% | 0,6% |
| Disturbi psichiatrici |
| Sonnolenza | 1,8% | 1,4% |
| Patologie del sistema respiratorio |
| Rinite | 1,4% | 1,1% |
| Organismo nel suo insieme - patologie generali |
| Affaticamento | 1,0% | 0,3% |
Esperienza post-marketing Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post-marketing. Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilità; molto raro: shock anafilattico. Disturbi del Metabolismo e della Nutrizione. Non nota: aumento dell’appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune: agitazione; rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia; molto raro: tic; non nota: ideazione suicidaria. Patologie del sistema nervoso. Non comune: parestesia; rari: convulsioni, disordini dei movimenti; molto rari: disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore; non nota: amnesia, compromissione della memoria. Patologie dell’occhio. Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione. Patologie dell’orecchio e del labirinto. Non nota: vertigini. Patologie cardiache. Raro: tachicardia. Patologie gastrointestinali. Non comune: diarrea. Patologie epatobiliari. Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ- GT e della bilirubina). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: prurito, rash; raro: orticaria; molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci. Patologie renali e urinarie. Molto rari: disuria, enuresi; non nota: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comuni: astenia, malessere; raro: edema. Esami diagnostici. Raro: aumento di peso. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili .
Sovradosaggio:
Sintomi I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica. A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria. Trattamento Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia la lavanda gastrica. Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.
Gravidanza ed allattamento:
Gravidanza Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela. Allattamento Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.
