Denominazione:
CETIRIZINA AUROBINDO 10 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Principi attivi:
Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato. Eccipienti con effetto noto: una compressa rivestita con film contiene 107,020 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Eccipienti:
Nucleo: Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Film di rivestimento: Ipromellosa (5cp), titanio diossido (E171), macrogol 400.
Indicazioni terapeutiche:
In adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età: • Cetirizina è indicata per il sollievo dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne; • Cetirizina è indicata per il sollievo dei sintomi dell’orticaria cronica idiopatica.
Controindicazioni/effetti indesiderati:
• Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina; • Pazienti con grave compromissione della funzionalità renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
Posologia:
Posologia 10 mg una volta al giorno (1 compressa). Popolazioni speciali Anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzione renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose. Compromissione renale: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché la cetirizina è principalmente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possa essere utilizzato un trattamento alternativo, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzione renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:
| CLcr = [ | 140- età (anni)] x peso (kg) | ] (x 0,85 per le donne) |
| 72 x creatinina sierica (mg/dl) |
Adattamento della posologia per adulti con funzione renale compromessa | Gruppo | Clearance della creatinina (ml/min) | Dosaggio e frequenza |
| Normale | ≥ 80 | 10 mg una volta al giorno |
| Lieve | 50 - 79 | 10 mg una volta al giorno |
| Moderata | 30 - 49 | 5 mg una volta al giorno |
| Grave | < 30 | 5 mg una volta ogni 2 giorni |
| Malattia renale all’ultimo stadio - Pazienti in dialisi | < 10 | Controindicata |
Compromissione epatica: i pazienti con la sola compromissione della funzionalità epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia. Nei pazienti con compromissione epatica e renale, si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Compromissione renale). Popolazione pediatrica La formulazione in compresse non deve essere usata nei bambini di età inferiore ai 6 anni poiché non consente gli aggiustamenti di dose necessari. Bambini da 6 a 12 anni: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno). Adolescenti al di sopra dei 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa). Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione della funzionalità renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale del paziente, la sua età e il suo peso corporeo. Modo di somministrazione Le compresse devono essere ingerite con un bicchiere di liquido.
Conservazione:
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze:
Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcol (per livelli ematici di alcol di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcol. Si deve esercitare cautela nei pazienti con fattori predisponenti di ritenzione urinaria (ad es. lesioni della spina dorsale, iperplasia prostatica) poiché cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni. La risposta ai test allergici cutanei è inibita dagli antistaminici e si richiede un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di eseguirli. Quando si interrompe il trattamento con cetirizina possono verificarsi prurito e/o orticaria, anche se quei sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e possono richiedere la ripresa del trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi alla ripresa del trattamento. Popolazione pediatrica L’uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose. Si raccomanda l’uso di una formulazione pediatrica di cetirizina. Cetirizina Aurobindo 10 mg compresse rivestite con film contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Cetirizina Aurobindo contiene sodio Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè è essenzialmente ‘senza sodio’.
Interazioni:
Per via del profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die). Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Nei pazienti sensibili, l’uso concomitante di alcol o altre sostanze ad azione deprimente del sistema nervoso centrale può causare riduzione dello stato d’allerta e compromissione delle prestazioni, anche se cetirizina non potenzia l’effetto dell’alcol (livello ematico 0,5 g/l).
Effetti indesiderati:
Studi clinici • Quadro generale Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata segnalata stimolazione paradossa del SNC.Benché la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza della bocca. Sono stati segnalati casi di funzione epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato. • Elenco delle reazioni avverse Sono stati trattati con la cetirizina più di 3200 soggetti nell’ambito di studi clinici controllati in doppio cieco, nei quali sono stati confrontati cetirizina con placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), e per i quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza. In base a questo pool di dati, sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una frequenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg nell’ambito di sperimentazioni controllate con placebo:
| Reazioni avverse (WHO-ART) | Cetirizina 10 mg (n= 3260) | Placebo (n = 3061) |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione |
| Affaticamento | 1,63% | 0,95% |
| Patologie del sistema nervoso |
| Capogiri | 1,10% | 0,98% |
| Cefalea | 7,42% | 8,07% |
| Patologie gastro-intestinali |
| Dolore addominale | 0,98% | 1,08% |
| Bocca secca | 2,09% | 0,82% |
| Nausea | 1,07% | 1,14% |
| Disturbi psichiatrici |
| Sonnolenza | 9,63% | 5,00% |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
| Faringite | 1,29% | 1,34% |
Sebbene statisticamente più comune che con il placebo, la sonnolenza è risultata di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani. Popolazione pediatrica Reazioni avverse al farmaco con una frequenza pari o superiore all’1% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati con placebo sono: | Reazioni avverse (WHO-ART) | Cetirizina (n=1656) | Placebo (n =1294) |
| Patologie gastrointestinali |
| Diarrea | 1,0% | 0,6% |
| Disturbi psichiatrici |
| Sonnolenza | 1,8% | 1,4% |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
| Rinite | 1,4% | 1,1% |
| Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione |
| Affaticamento | 1,0% | 0,3% |
Esperienza post-marketing In aggiunta alle reazioni avverse segnalate nel corso degli studi clinici ed elencate nel paragrafo precedente, sono stati segnalati casi isolati delle seguenti reazioni avverse al farmaco nell’esperienza post-marketing. Gli effetti indesiderati vengono descritti in base alla classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA e in base alle frequenze stimate nell’esperienza post-marketing. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilità; Molto raro: shock anafilattico. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: aumento dell’appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune: agitazione; Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia; Molto raro: tic; Non nota: pensieri suicidi, incubi. Patologie del sistema nervoso. Non comune: parestesia; Raro: convulsioni; Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia; Non nota: amnesia, compromissione della memoria. Patologie dell’occhio. Molto raro: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione. Patologie dell’orecchio e del labirinto. Non nota: vertigini. Patologie cardiache. Raro: tachicardia. Patologie gastrointestinali. Non comune: diarrea. Patologie epatobiliari. Raro: funzione epatica anomala (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina); Non nota: epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, eruzione cutanea; Raro: orticaria; Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci; Non nota: pustolosi acuta generalizzata e esantematica. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: artralgia. Patologie renali e urinarie: Molto raro: disuria, enuresi; Non nota: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: astenia, malessere; Raro: edema. Esami diagnostici. Raro: aumento di peso. Descrizione di reazioni avverse selezionate Dopo l’interruzione della cetirizina, sono stati segnalati prurito (prurito intenso) e/o orticaria. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sovradosaggio:
Sintomi: I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio della cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che possono suggerire un’attività anticolinergica. A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria. Gestione: Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si deve prendere in considerazione una lavanda gastrica. La cetirizina non viene efficacemente rimossa per emodialisi.
Gravidanza ed allattamento:
Gravidanza Per la cetirizina i dati prospettici sugli esiti di gravidanza non suggeriscono potenziale tossicità materna o embrio-fetale superiore alle percentuali di base. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela. Allattamento Cetirizina passa nel latte materno. Non è possibile escludere un rischio di effetti indesiderati nei bambini allattati con latte materno. Cetirizina viene escreta nel latte materno umano a concentrazioni che vanno dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo del prelievo dei campioni dopo la somministrazione. La prescrizione a donne che allattano al seno deve essere pertanto effettuata con cautela. Fertilità Sono disponibili dati limitati sulla fertilità umana ma non sono stati identificati problemi di sicurezza. I dati sugli animali non mostrano problemi di sicurezza per la riproduzione nell’uomo.
