Denominazione:

CONTRATHION

Principi attivi:

Un flaconcino contiene: pralidossima metilsolfato 361,95 mg pari a pralidossima 200 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Eccipienti:

Fiala solvente: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni terapeutiche:

Trattamento delle intossicazioni da esteri organo-fosforici moderate o gravi.

Controindicazioni/effetti indesiderati:

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia:

Primo intervento e decontaminazione Assicurare le funzioni vitali di base. Nei casi di contaminazione cutanea, liberare il paziente dagli indumenti imbevuti di sostanza tossica e lavarlo con una grande quantità di acqua e sapone. Nei casi di ingestione, eseguire una lavanda gastrica e somministrare al termine di questa una sospensione di carbone vegetale attivato. La somministrazione di pralidossima viene di norma preceduta da quella di atropina alla dose necessaria per il controllo dei sintomi colinergici muscarinici, secondo le indicazioni dello specialista. Posologia Come in tutti i trattamenti antidotici, anche la terapia con pralidossima deve essere adattata alle particolari esigenze del singolo caso. Adulti Somministrazione per infusione endovenosa lenta (1 ml/min per soluzione estemporanea, oppure in 30 minuti se la soluzione estemporanea viene diluita in soluzione fisiologica) di una dose bolo compresa fra 1000-2000 mg, in funzione della gravità dell’intossicazione e del peso dell’individuo, seguita da una dose di mantenimento di 500 mg/ora, mantenuta fino a quando necessario e secondo prescrizione dello specialista. Bambini Somministrazione per via endovenosa lenta (0,5 ml/min per la soluzione estemporanea oppure infusione in 30 minuti se la soluzione viene diluita in soluzione fisiologica) di una dose bolo di 20-40 mg/kg (fino al massimo di 1 grammo), seguita da una dose di mantenimento di 10 mg/kg/ora, mantenuta fino a quanto necessario e secondo prescrizione dello specialista. Pazienti con funzione renale compromessa In questi pazienti le dosi indicate dovranno essere ridotte proporzionalmente alla funzione renale residua. Modo di somministrazione La soluzione di pralidossima va preparata al momento dell’uso tramite l’introduzione di 10ml di solvente nel flacone della polvere. La soluzione ottenuta può essere somministrata direttamente o dopo diluizione in soluzione fisiologica. Va attentamente considerata la velocità dell’infusione della dose bolo di pralidossima, questo perché le reazioni avverse si verificano pressoché esclusivamente per infusione endovenosa troppo rapida della dose bolo (quando la concentrazione plasmatica è ai livelli più alti e la velocità di infusione maggiore). La prima dose deve quindi essere somministrata in 30 minuti se diluita, oppure a velocità non superiore a 1 ml/minuto per la soluzione estemporanea. Durata del trattamento Nei casi di intossicazione accertata il trattamento antidotico va da un minimo di 48 ore a diversi giorni.

Conservazione:

Per proteggere il medicinale dalla luce, tenere il flaconcino e la fiala nell’imballaggio esterno.

Avvertenze:

Nella maggior parte dei casi la pralidossima è stata molto ben tollerata, ma bisogna ricordare che in genere le gravissime condizioni generali del paziente avvelenato da composti organo-fosforici possono mascherare alcuni segni e sintomi minori correlabili all’uso del farmaco, specie se somministrato troppo velocemente o per periodi di tempo troppo prolungati. La pralidossima per via endovenosa deve essere iniettata lentamente o, meglio ancora, per infusione, dato che effetti collaterali come tachicardia, laringospasmo e rigidità muscolare, sono stati in qualche caso attribuiti ad una eccessiva velocità di somministrazione. Dato che la pralidossima viene eliminata con le urine, una ridotta funzionalità renale determina più elevati livelli ematici del farmaco; di conseguenza il dosaggio dovrà essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale. La pralidossima deve essere usata con molta cautela in caso di sovradosaggio di composti organo-fosforici in soggetti affetti da miastenia grave, poichè può scatenare una crisi miastenica. Sebbene non riguardino direttamente l’uso della pralidossima, nel trattamento degli avvelenamenti da anticolinesterasici dovranno essere tenute presenti le seguenti precauzioni: dato che i barbiturici sono potenziati dagli anticolinesterasici, essi dovranno essere usati con molta cautela nel trattamento di eventuali fenomeni convulsivi; inoltre si dovrà evitare l’uso di morfina, teofillina, aminofillina, succinilcolina, reserpina e tranquillanti fenotiazinici. La pralidossima dovrà essere usata sotto il controllo del medico. La pralidossima non è efficace nel trattamento degli avvelenamenti da fosforo, fosfati inorganici e composti organo-fosforici privi di attività anticolinesterasica. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, non si consiglia l’uso della pralidossima nelle intossicazioni da antiparassitari della classe dei carbammati. Nota Tra gli antiparassitari organo-fosforici più frequentemente usati ricordiamo: parathion, metilparathion, dimetoato, diazinone, triclorfon, fentoato, TEPP, mevinphos, protoato, azinphosmetile, fosfamidone, fenthion, fenitrothion, malathion, ecc. Sono antiparassitari di contatto o di ingestione, molto solubili nei grassi, che penetrano facilmente attraverso la pelle ed agiscono come veleni del sistema nervoso mediante inibizione della colinesterasi.

Interazioni:

Si possono verificare interazioni tra pralidossima ed atropina quando usate in associazione. In aggiunta si possono verificare interazioni con la tiamina. Vedere capitoli "Effetti indesiderati" e "Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego".

Effetti indesiderati:

Dopo somministrazione di pralidossima, è stata segnalata comparsa di vertigini, offuscamento della vista, diplopia, disturbi dell’accomodazione, cefalea, sonnolenza, nausea, aritmie, tachicardia, iperventilazione, astenia. Per somministrazione rapida: rigidità muscolare e possible blocco neuromuscolare.

Sovradosaggio:

La pralidossima, a dosi molto elevate, potrebbe aggravare il blocco neuromuscolare provocato dalle sostanze organo-fosforiche. Nell’uso clinico è difficile distinguere gli effetti collaterali dovuti al farmaco da quelli dovuti alle sostanze velenose. L’intossicazione, sperimentale e umana da esteri organo-fosforici, si manifesta in due fasi che non sempre è possibile distinguere: Fase muscarinica - fenomeni di ipereccitazione vagale: ipersecrezione salivare, tracheobronchiale, sudorale, lacrimale, nausea, vomito, diarrea, dispnea da broncospasmo, edema polmonare, bradicardia pronunciata. Fase nicotinica - disturbi neuromuscolari: incoordinazione dei movimenti, fibrillazione e scosse muscolari; in seguito convulsioni toniche e cloniche e paralisi neuromuscolari che precedono la morte. Le forme cliniche della intossicazione possono essere: Forme lievi: caratterizzate da malessere passeggero con nausea, vertigini, bradicardia, cefalea, lievi disturbi gastro-intestinali; Forme acutissime: comparsa brusca di coma con miosi, salivazione, ipertensione, fibrillazione muscolare, dispnea con edema polmonare, convulsioni che precedono la morte.

Gravidanza ed allattamento:

In assenza di studi specifici nell’animale e nell’uomo, il rischio non è noto. Di conseguenza, in via prudenziale, si deve evitare la somministrazione del farmaco nella donna gravida a meno che l’intossicazione sia tale da minacciare la sopravvivenza. Non è noto se il farmaco viene escreto nel latte materno, perciò si deve usare cautela nel somministrare il prodotto alla donna che allatta.